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  最終修正日

  2020/1/1

 

低分子理論有機化学研究 核内レセプター研究 構造バイオインフォマティクス研究 創薬化学研究

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トピック

 

抗インフルエンザ(Influenza A)ウイルス作用を目指したカルボランアミン誘導体のデザインと合成

 

アダマンチルアミン(アマンタジン)およびその誘導体であるリマンタジンはインフルエンザAウイルスに対する効果がある。その作用はウイルス細胞膜の破壊とされる。以下に代表的な抗インフルエンザA活性化合物を示す。

アダマンチルアミン誘導体

Amantadine                     Reamantadine

アダマンチルアミンアナログ

Influenza A virus active compounds

 

カルボラン(C2B10H12)はアダマンタンと立体的にほぼ同サイズであり、十分な脂溶性があることから、アマンタジンのアダマンタン部分を代替できるものと考えた。また、抗インフルエンザ活性が見つかればBNTC(ホウ素中性子補足療法)に応用可能であると考えた。以下に示す化合物をデザイン合成し、その抗インフルエンザ活性を評価した。

カルボランアミン誘導体

 

結果

国立感染症研究所との共同研究を実施し、合成したすべての化合物に抗インフルエンザ活性は見つからなかった。

 

1998年、実験ノートより

 

今回の結果をインフルエンザ治療薬を開発している製薬メーカあるいは研究機関での参考にしていただければ幸いです。

 

2005年

 

辻 一徳(ツジ モトノリ)

 

 

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