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最終修正日 2008年8月30日
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トピック
抗インフルエンザ(Influenza A)ウイルス作用を目指したカルボランアミン誘導体のデザインと合成
アダマンチルアミン(アマンタジン)およびその誘導体であるリマンタジンはインフルエンザAウイルスに対する効果がある。その作用はウイルス細胞膜の破壊とされる。以下に代表的な抗インフルエンザA活性化合物を示す。
Amantadine Reamantadine
Influenza A virus active compounds
カルボラン(C2B10H12)はアダマンタンと立体的にほぼ同サイズであり、十分な脂溶性があることから、アマンタジンのアダマンタン部分を代替できるものと考えた。また、抗インフルエンザ活性が見つかればBNTC(中性子補足療法)に応用可能であると考えた。以下に示す化合物をデザイン合成し、その抗インフルエンザ活性を評価した。
結果 残念ながら、今回合成アッセイしたすべての化合物に抗インフルエンザ活性は見つからなかった。
1998年、実験ノートより
今回の結果をインフルエンザ治療薬を開発している製薬メーカあるいは研究機関での参考にしていただければ幸いである。
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